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枸地氯雷他(tā)定膠囊

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枸地氯雷他(tā)定膠囊使用(yòng)說明書

【藥品名(míng)稱】

通用(yòng)名(míng)稱：枸地氯雷他(tā)定膠囊

英文(wén)名(míng)稱：Desloratadine Citrate Disodium Capsules

漢語拼音：Jüdilüleitading Jiaonang

【成份】

本品活性成份為(wèi)枸地氯雷他(tā)定。

化學(xué)名(míng)稱：8-氯-6,11-二氫-11-（4-亞哌啶基）-5H-苯并[5,6]環庚[1,2-b]吡啶枸橼酸氫二鈉鹽二水合物(wù)

分(fēn)子式：C25H25ClN2O7Na2·2H2O

分(fēn)子量：582.92

【性狀】

本品為(wèi)硬膠囊，内容物(wù)為(wèi)白色或類白色顆粒。

【适應症】

本品用(yòng)于緩解慢性特發性荨麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部症狀。

【規格】

8.8mg（按C25H25ClN2O7Na2計算）

【用(yòng)法用(yòng)量】

成人及12歲以上的青少年：口服，每日一次，每次一粒。

【不良反應】

本品主要不良反應為(wèi)口幹、嗜睡、困倦、乏力等。

本品在體(tǐ)内快速轉化為(wèi)地氯雷他(tā)定，文(wén)獻報導地氯雷他(tā)定的不良反應為(wèi)惡心、頭暈、頭痛、困倦、口幹、乏力，偶見嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水腫。

在一系列以季節性過敏性鼻炎和慢性特發性荨麻疹為(wèi)适應症的臨床試驗中(zhōng)，患者按每天5mg的推薦劑量服用(yòng)地氯雷他(tā)定，試驗組不良反應發生率比安(ān)慰劑組高3%。超過安(ān)慰劑組的最常見不良反應為(wèi)疲倦（1.2%），口幹（0.8%）和頭痛（0.6%）。在地氯雷他(tā)定上市後罕有(yǒu)過敏性反應報道，包括過敏和皮疹。另外罕有(yǒu)心動過速、心悸、肝酶升高及膽紅素增加的報道。

【禁忌】

對本産(chǎn)品活性成份或賦形劑過敏者禁用(yòng)。

【注意事項】

1、由于抗組胺藥能(néng)清除或減輕皮膚對所有(yǒu)變應原的陽性反應，因而在進行任何皮膚過敏性試驗前48小(xiǎo)時，應停止使用(yòng)本品。

2、肝功能(néng)不良、膀胱頸阻塞或尿潴留、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫(yī)囑用(yòng)藥。

3、若發生嗜睡或頭暈，請避免開車(chē)和操作(zuò)機器。

4、嚴重腎功能(néng)不全患者慎用(yòng)。

【孕婦及哺乳期婦女用(yòng)藥】

由于尚無孕婦使用(yòng)枸地氯雷他(tā)定的臨床資料，懷孕期内使用(yòng)枸地氯雷他(tā)定的安(ān)全性尚未确定，除非潛在的益處超過可(kě)能(néng)的風險，懷孕期内不應使用(yòng)枸地氯雷他(tā)定。由于地氯雷他(tā)定可(kě)經乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女使用(yòng)枸地氯雷他(tā)定。

【兒童用(yòng)藥】

枸地氯雷他(tā)定對12歲以下的兒童患者的療效和安(ān)全性尚未确定。

【老年用(yòng)藥】

未進行該項試驗且無可(kě)靠參考文(wén)獻。

【藥物(wù)相互作(zuò)用(yòng)】

未進行枸地氯雷他(tā)定相關試驗。本品在體(tǐ)内快速轉化為(wèi)地氯雷他(tā)定，有(yǒu)文(wén)獻報導地氯雷他(tā)定相關資料。

臨床試驗中(zhōng)未發現地氯雷他(tā)定存在有(yǒu)臨床相關意義的相互作(zuò)用(yòng)。地氯雷他(tā)定在與阿奇黴素、酮康唑、紅黴素、氟西汀和西咪替丁的多(duō)劑量藥物(wù)相互作(zuò)用(yòng)試驗中(zhōng)，血漿濃度未出現有(yǒu)臨床相關意義的改變。然而地氯雷他(tā)定的代謝(xiè)酶尚未确定，因此與其他(tā)藥物(wù)的相互作(zuò)用(yòng)尚不能(néng)完全排除。

地氯雷他(tā)定與其他(tā)抗交感神經藥或有(yǒu)中(zhōng)樞神經系統鎮靜作(zuò)用(yòng)的藥合用(yòng)會增強睡眠。進食與飲用(yòng)葡萄柚果汁對地氯雷他(tā)定的分(fēn)布無影響。地氯雷他(tā)定與酒精(jīng)同時使用(yòng)時不會增強酒精(jīng)對人行為(wèi)能(néng)力的損害作(zuò)用(yòng)。

【藥物(wù)過量】

未進行本品活性成份相關試驗。本品在體(tǐ)内快速轉化為(wèi)地氯雷他(tā)定，有(yǒu)文(wén)獻報導地氯雷他(tā)定相關資料。

服藥過量時，應考慮采取标準治療措施去除未吸收的活性成分(fēn)。建議進行對症及支持治療。

在一項對成人和青少年進行的多(duō)劑量臨床試驗中(zhōng)，受試者接受高達45mg的地氯雷他(tā)定（臨床實際用(yòng)量的9倍），臨床上未觀察到不良反應的發生，但有(yǒu)使心電(diàn)圖Q-Tc間期延長(cháng)的可(kě)能(néng)。

地氯雷他(tā)定不能(néng)通過血液透析排除；是否可(kě)以通過腹膜透析排除尚不确定。

【藥理(lǐ)毒理(lǐ)】

藥理(lǐ)作(zuò)用(yòng)

枸地氯雷他(tā)定在體(tǐ)内轉化為(wèi)地氯雷他(tā)定發揮作(zuò)用(yòng)。

地氯雷他(tā)定為(wèi)非鎮靜性的長(cháng)效三環類抗組胺藥，為(wèi)氯雷他(tā)定的活性代謝(xiè)物(wù)，可(kě)通過選擇性地拮抗外周H1受體(tǐ)，緩解季節性過敏性鼻炎或慢性特發性荨麻疹的相關症狀。另外，體(tǐ)外研究結果，地氯雷他(tā)定可(kě)抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物(wù)研究提示，地氯雷他(tā)定不易通過血腦屏障。

枸地氯雷他(tā)定未進行相應的毒理(lǐ)研究。以下是地氯雷他(tā)定的毒理(lǐ)研究結果：

毒理(lǐ)研究

急性毒性：大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡（按AUC計算，地氯雷他(tā)定及其代謝(xiè)産(chǎn)物(wù)的暴露量約為(wèi)臨床推薦日口服劑量的120倍），小(xiǎo)鼠經口給藥LD50為(wèi)353mg/kg（按體(tǐ)表面積計算，地氯雷他(tā)定約為(wèi)臨床推薦劑量的290倍）；猴經口給藥劑量達250mg/kg（按體(tǐ)表面積計算，地氯雷他(tā)定約為(wèi)臨床推薦劑量的810倍）時，未出現死亡。

遺傳毒性：在回複突變試驗（沙門氏菌/大腸杆菌哺乳動物(wù)微粒體(tǐ)細菌基因突變試驗）和染色體(tǐ)畸變試驗（人外周血淋巴細胞誘裂性試驗和小(xiǎo)鼠骨髓微核試驗）中(zhōng)，未見本品有(yǒu)潛在遺傳毒性。

生殖毒性：本品經口給藥劑量達24mg/kg/日（地氯雷他(tā)定及其代謝(xiè)物(wù)的暴露量約為(wèi)臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍）時，對雄性大鼠生育力無影響；經口給藥劑量達12mg/kg/日（地氯雷他(tā)定的暴露量約為(wèi)臨床日推薦口服劑量下AUC的45倍）時，出現雌鼠受孕率下降、雄鼠精(jīng)子數減少、精(jīng)子活力降低和睾丸組織學(xué)改變，表明雄性大鼠生育力降低；經口給藥劑量為(wèi)3mg/kg/日（地氯雷他(tā)定及其代謝(xiè)物(wù)的暴露量約為(wèi)臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍），對大鼠生育力無影響。

大鼠和家兔經口給予本品，劑量分(fēn)别達48和60mg/kg/日（地氯雷他(tā)定及其代謝(xiè)物(wù)的暴露量分(fēn)别約為(wèi)臨床日推薦口服劑量下AUC的210和230倍）時，未見緻畸作(zuò)用(yòng)。雌性大鼠給藥劑量為(wèi)24mg/kg/日（地氯雷他(tā)定及其代謝(xiè)物(wù)的暴露量約為(wèi)臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍）時，可(kě)見植入前丢失率增加、植入數和胚胎數減少；給藥劑量為(wèi)9mg/kg/日（地氯雷他(tā)定及其代謝(xiè)物(wù)的暴露量約為(wèi)臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍）或以上時，可(kě)見仔鼠體(tǐ)重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為(wèi)3mg/kg/日（地氯雷他(tā)定及其代謝(xiè)物(wù)的暴露量約為(wèi)臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍）時，本品對仔鼠發育無影響。

緻癌性：通過氯雷他(tā)定的研究對本品的潛在緻癌性進行了評估。小(xiǎo)鼠和大鼠分(fēn)别連續經口給予氯雷他(tā)定18個月和2年，雄性小(xiǎo)鼠給藥劑量達40mg/kg/日（地氯雷他(tā)定及其代謝(xiè)物(wù)的暴露量約為(wèi)臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍）時，肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）發生率明顯高于對照組。雄性大鼠給藥劑量為(wèi)10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為(wèi)25mg/kg/日（地氯雷他(tā)定及其代謝(xiè)物(wù)的暴露量約為(wèi)臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍）時，肝細胞瘤發生率顯著升高。以上發現與地氯雷他(tā)定長(cháng)期給藥的臨床相關性尚不明确。

【藥代動力學(xué)】

在Ⅰ期臨床試驗中(zhōng)，男女各5名(míng)健康志(zhì)願者口服枸地氯雷他(tā)定片，每日一次，每次一片。其藥代動力學(xué)參數如下：Cmax分(fēn)别為(wèi)3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL，Tmax分(fēn)别為(wèi)2.5±0.3h和2.7±0.2h，Ka分(fēn)别為(wèi)0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1，T1/2α分(fēn)别為(wèi)2.60±0.41h和3.50±0.90h，T1/2β分(fēn)别為(wèi)26.70±3.03h和23.58±3.04h，MRT分(fēn)别為(wèi)27.48±1.83h和27.47±0.67h，AUC0-72分(fēn)别為(wèi)46.23±6.60ng·h/mL和49.30±6.34ng·h/mL，AUC0-∞分(fēn)别為(wèi)50.74±6.66ng·h/mL和53.81±6.06ng·h/mL。男性和女性健康志(zhì)願者的藥代動力學(xué)參數相近。